靶向藥4002 市場價格

WZ4002

英文名稱：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide?

英文別名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide;?

CAS號：1213269-23-8?

分子式：C25H27ClN6O3?

分子量：494.97300?

jing確質(zhì)量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620

外觀性狀：白色粉末

含量：99.5%

用途：抗癌藥（只做科學研究）

WZ4002是一種新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M)時IC50為2 nM/8 nM；

對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。

WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。

WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌（NSCLC）細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。

每天藥量：150-300mg

主要有效靶點：EGFR（EXON 18,19,21 突變）、T790 突變

每天藥量：150-300mg

1、4002 抑制 T790M 的部分：每天 150mg 的量，對肺部的 T790M 能達到抑制濃度，但 對骨轉(zhuǎn)不夠；每天 300mg 的量，對肺部和骨轉(zhuǎn)的 T790M 都能達到抑制濃度。

每天 240mg 4002 對骨轉(zhuǎn)有些不夠，因此有骨轉(zhuǎn)的情況下估計 4002 上到每天 300mg 為好。