鹽酸奎寧
英文名：Quinine
英文別名: Quinine anhydrous; Quinine hydrochloride dihydrate; Quinine free base; (6-Methoxy-4-quinolyl)(5-vinyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)methanol
化學(xué)名：（8S，9R）-6'-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物
分子式：（C20H24N2O2）2·H2SO4·2H2O
分子量：782.96
性狀：白色粉末。奎寧是一種可可堿和4-甲氧基喹啉類(lèi)抗瘧藥，是快速血液裂殖體殺滅劑。奎寧對(duì)瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞前期，紅細(xì)胞外期及配子體期均無(wú)作用，對(duì)瘧疾的傳播、復(fù)發(fā)、病因性預(yù)防均無(wú)效，奎寧確切的作用機(jī)制不清楚，但可能干擾溶酶體功能和瘧原蟲(chóng)的體內(nèi)核酸合成。
用途：用于治療耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。
奎寧是喹啉類(lèi)衍生物，能與瘧原蟲(chóng)的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲(chóng)的蛋白合成，作用較氯奎為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲(chóng)氧耗量，抑制瘧原蟲(chóng)內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝?？鼘幰惨鸠懮啬l(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見(jiàn)原蟲(chóng)的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟?？鼘帉?duì)紅外期無(wú)效，不能根治良性瘧，長(zhǎng)療程可根治惡性疾，但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用，故不能中斷傳播?？鼘帉?duì)心臟有抑制作用，延長(zhǎng)不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，并減弱其收縮力。對(duì)妊娠子宮有微弱的興奮作用。
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