羥丙基-β-環(huán)湖精
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羥丙基-β-環(huán)湖精
CAS: 128446-35-5
羥丙基倍他環(huán)糊精(Hydroxypropyl-beta cyclodextrin; HP-β-CD)是β-環(huán)狀糊精的一種羥烷基化衍生物。它是近幾年有關(guān)制備方法,毒理試驗(yàn),應(yīng)用范圍研究的比較透徹的β-CD衍生物之一。HP-β-CD不但可以與β-CD一樣對(duì)許多化合物具有優(yōu)良的包絡(luò)作用,提高被包絡(luò)物質(zhì)的穩(wěn)定性,而且它還具有水溶性高和在生物體內(nèi)提高被包絡(luò)藥物的釋放速度和生物利用度。因此,HP-β-CD具有一些特殊的優(yōu)良特性,應(yīng)用范圍更廣,在醫(yī)藥上最具有應(yīng)用前途。
HP-β-CD是在β-CD的 、2位,3位 和 6位的羥基被羥丙基取代生成的衍生物。由于反應(yīng)條件不同,羥丙基取代的位置不同,因此可以形成2-HP-β-CD、2.3.6-HP-β-CD等幾種系物。
β-CD中的羥基被丙基取代后,生成的HP-β-CD除了分子不具有還原性,在堿性介質(zhì)中很穩(wěn)定,能被強(qiáng)酸分解,具有分子包絡(luò)作用以及對(duì)人無(wú)毒等與β-CD相同之外,它還有以下特點(diǎn)與β-CD不相同。
(1) HP-β-CD在常溫下水溶性很高,一般都超過(guò)于50%(在室溫下,溶解度大于500mg/ml,而β-CD為18mg/ml),所以它在醇水溶液中不能結(jié)晶。
(2) HP-β-CD與β-CD對(duì)被包絡(luò)的物質(zhì)的選擇性有所不同。
(3) HP-β-CD在人體內(nèi)完全不被分解,但是可以全部隨尿液排出體外。
(4) HP-β-CD在生物體內(nèi)可以使被包絡(luò)的物質(zhì)迅速釋放。
目前,HP-β-CD已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于制藥、食品,化妝品,農(nóng)藥,化工及其它行業(yè)。制藥上主要提高藥物溶解度、調(diào)整或控制藥物的釋放、提高藥藥物或助劑的穩(wěn)定劑、提高藥物的生物利用度、降低藥物的刺激性、降低藥物毒副作用,液體物質(zhì)固體化等。